Dostinex - A készítmény leírása
Latin neve: Dostinex
A tulajdonos a forgalmi engedély: rögzített és gyártott Pfizer Italia S. r (Olaszország)
Utasítás a gyógyszer használatát Dostinex (Dostinex)
Dostinex - release formája, szerkezete és csomagolás
A tabletták fehér, lapos, hosszúkás; jelölt „P” és „U”, elválasztva egy fokkal az egyik oldalon és a „700” rövid bevágások a felső és alsó szám - a másik.
[TAVASZI] leucin, vízmentes laktóz.
2 db. - sötét üvegpalackok (1) - csomagok karton.
8 db. - sötét üvegpalackok (1) - csomagok karton.
farmakológiai hatások
Dopamin receptor agonista. A kabergolin - dopaminerg ergolin-származék, azzal jellemezve, hogy a jelentős és tartós hatást prolaktinsnizhayuschim. A hatásmechanizmus magában foglalja a közvetlen ingerlése dopamin D2 receptorok lactotropic agyalapi mirigy sejtekből. A dózisok, amelyek meghaladják a csökkenti a prolaktin szintet a vérplazmában, hogy van egy központi dopaminerg hatást stimulációja által okozott dopamin D2 receptorok vonatkozásában.
Szintjének csökkentése a prolaktin a vérplazmában után megfigyelt 3 órával a beadás után a Dostinex és tart 7-28 napon át egészséges önkénteseken és betegek hiperprolaktinémia és akár 14-21 napig - a nők a szülést követő időszakban. Prolaktinsnizhayuschee hatás dózisfüggő mind a súlyosságát, és a hatás időtartama.
A kabergolin az erős szelektív hatást, és ezért nem befolyásolta a bazális szekréciót egyéb agyalapi hormonok, és a kortizol.
A farmakológiai hatásai kabergolin nem kapcsolódik a terápiás hatást: a vérnyomás csökkentésére. Az egyetlen alkalmazás a készítmény a maximális vérnyomáscsökkentő hatást figyeltünk során az első 6 óra és dózisfüggő.
farmakokinetikája
Orális adagolás után kabergolint gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax plazma elérni 0,5-4 órán át. A táplálékbevitel nincs hatással a felszívódása és eloszlása a kabergolin.
Css után elért 4 hét terápia miatt hosszú T1 / 2. Binding plazmafehérjékhez 41-42%.
T1 / 2. értékelte a kiválasztás sebességét a vizeletben 63-68 óra egészséges önkénteseken és 79-115 órán betegeknél hiperprolaktinémia.
10 nap után a hatóanyag a vizelet és széklet feltárta 18% és 72% a dózis, a százalékos változatlan gyógyszer körülbelül 2-3% a vizelettel.
Dostinex gyógyszeradagolás
Dostinex kell szájon, lehetőleg étkezés.
Annak megakadályozása érdekében laktáció felírt gyógyszer egy dózisa 1 mg (2 tabletta). Miután az első nap a születés után.
Ahhoz, hogy elnyomja létrehozott laktáció beadott 0,25 mg (1/2 lapon.) 2-szer / nap 2 napig (a teljes dózis 1 mg). Kockázatának csökkentése érdekében az ortosztatikus hipotenzió betegeknél szoptató Dostinex egyszeri adag nem haladhatja meg a 0,25 mg.
Kezelésére kapcsolatos rendellenességek hiperprolaktinémia. gyógyszert adjuk be 0,5 mg hetente 1 (1 lapon.), vagy 2 dózisban (táblázat 1/2., például hétfőn és csütörtökön). Növelése a heti dózist fokozatosan kell - 0,5 mg időközönként 1 hónap, hogy optimális terápiás hatást. Az átlagos terápiás dózis 1 mg hetente, de terjedhet 0,25 mg és 2 mg hetente. A maximális adag betegek hiperprolaktinémia 4,5 mg hetente.
Attól függően, hogy a tolerálhatóságát heti dózis beadható naponta egyszer vagy osztva 2 vagy több fogadások egy hét. Separation heti dózis több dózisban ajánlott, amikor a gyógyszert beadó egy adagja 1 g hetente.
A betegek fokozott érzékenységet a dopaminerg hatóanyagokra valószínűsége mellékhatások lehet csökkenteni kiindulási Dostinex terápiát alacsonyabb dózisban (0,25 mg 1 alkalommal hetente), majd fokozatos növekedése eléréséhez terápiás dózisa. A tolerálhatóság javítása érdekében abban az esetben kifejezett mellékhatások lehet egy ideiglenes adag csökkentése, majd fokozatosan növelve azt, például 0,25 mg hetente, minden 2 hétben.
gyógyszerkölcsönhatások
Nem áll rendelkezésre információ a kölcsönhatás a cabergoline és egyéb ergot alkaloidok; Azonban egyidejű használatát e gyógyszerek hosszú távú kezelés nem ajánlott Dostinex.
Mivel Dostinex fejti terápiás hatások közvetlen dopamin-receptorainak ingerlésével, a gyógyszer nem adagolható egyidejűleg ható gyógyszerek, mint a dopamin antagonisták (például, fenotiazinok, butirofenonok, tioxantének, metoklopramid), mivel ezek gyengítik prolaktinsnizhayuschee hatását Dostinex.
Mint más ergot-származékok, Dostinex nem alkalmazható egyidejűleg a makrolid antibiotikum (például eritromicin), mivel ez fokozhatja a szisztémás biológiai hozzáférhetősége a kabergolin.
Használata Dostinex terhesség
Mivel a kontrollált klinikai vizsgálatokban Dostinex terhes nőknél nem végeztek, a gyógyszer használatát terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Ha a terhesség kezelés alatt Dostinex kell vizsgálni, hogy kívánatos a gyógyszer visszavonására, figyelembe véve az előny / kockázat arány.
Terhesség kerülni kell legalább 1 hónapig abbahagyása után a gyógyszer, mivel a hosszú felezési idő és a korlátozottan rendelkezésre álló adatok a hatást a magzatra. A jelentések szerint a használatát Dostinex dózisban 0,5-2 mg hetente felett kapcsolatos rendellenességek hiperprolaktinémia, nem kíséri fokozott előfordulása vetélés, koraszülés, többszörös terhesség és veleszületett rendellenességek.
Az allokációs a gyógyszer az anyatej azonban nem hiányában a hatása a használatát Dostinex megelőzésére vagy tejelválasztás kell adnunk a szoptatást. Az összefüggő rendellenességek hyperprolactinemia, Dostinex nem adható, akiknél az anya nem akarja, hogy hagyja abba a szoptatás.
A gyermekeknél
Ellenjavallatok: gyermek- és serdülőkori 16 év (a biztonság és a hatékonyság még nem állapították meg).
Dostinex - mellékhatások
A klinikai vizsgálatok során Dostinex megelőzésére fiziológiás laktáció (1 mg dózis), és a tejelválasztás visszaszorítása (0,25 mg 12 óránként 2 nap) mellékhatásokat figyeltek meg körülbelül 14% a nők. Alkalmazásakor Dostinex 6 hónapon dózisban 1-2 mg hetente, osztva 2 dózisoknál járó rendellenességek hiperprolaktinémia, a mellékhatások gyakorisága 68% volt. Nemkívánatos események főleg az első 2 héttel a kezelés a legtöbb esetben eltűntek a kezelés folytatásával vagy néhány nappal a lemondás után Dostinex. A nemkívánatos események általában átmeneti, a betegség súlyosságától függően - enyhe vagy mérsékelten expresszált és dózisfüggőek voltak. Során legalább egyszer kezelés súlyos mellékhatásokat figyeltek meg a betegek 14%; miatt a mellékhatások a kezelés abbahagyását körülbelül 3% -ánál.
A leggyakoribb mellékhatások az alábbiakban mutatjuk be:
A szív- és érrendszer: szapora szívverés; ritkán - ortosztatikus hipotenzió (huzamosabb alkalmazása során a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatás); tünetmentes csökkenése vérnyomás az első 3-4 nappal a születés után (szisztolés - több mint 20 Hgmm diasztolés - több, mint 10 Hgmm).
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, hasi fájdalom, székrekedés, gyomorhurut, emésztési zavar.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: szédülés / vertigo, fejfájás, fáradtság, álmosság, depresszió, fáradtság, paresztézia, syncope.
Egyéb: mammalgia, orrvérzés, kipirulás, hogy az arc bőr, tranziens hemianopsia, érgörcs ujjak, alsó végtagok izomgörcsök (mint más ergot-származékok, Dostinex lehet érszűkítő hatás).
A hosszan tartó kezelés Dostinex rendellenesség standard laboratóriumi indexeket ritkán észleltek; nőknél amenorrhoea volt a csökkenés a hemoglobin-szint az első néhány hónap után a helyreállítás a menstruáció.
A poszt-marketing tanulmány rögzített a következő mellékhatások használatával összefüggő kabergolin: alopecia, növekedés CPK aktivitás a vérben, mánia, nehézlégzés, ödéma, fibrózis a májműködési rendellenességek a májfunkció, túlérzékenységi reakciók, kiütések, légzési rendellenesség, légzési elégtelenség, valvulopatiya.